Klozapin geniş antagonislik farmakolojik profile sahip, "atipikliği" çok sayıdaki reseptör aktivitesinden kaynaklanan yeni bir antipsikotiktir. Bu profile sahip bir seri bileşik geliştirilmiş olup, bu yazıda söz konusu edilecek olan Olanzapin, tienobenzodiazepin grubundan, dopamin D1, D2, D4. serotonin 5-HT 2A, 5-HT 2C, histamin H1. a-1 adı cnerjik ve muskarinik reseptörlerine belirgin afinitesi olan bir bileşiktir. İnaktif olduğu düşünülen en az 10 metaboliti teshil edilmiştir. Yarılanma ömrü ortalama 30 saattir. Plazma sabit düzeylerine yaklaşık 1 haftada erişilir. Renal bozukluğu olan hastalarda doz ayarlamasına gerek olmadığı düşünülmektedir. Olanzapinin klinik etkinliği 2914 hastayı kapsayan 4 çift kör kontrollü çalışmada değerlendirilmiş, pozitif semptomlar üzerinde haloperidol kadar, negatif semptomlar üzerinde de haloperidolden üstün bulunmuştur. Şizofreni dışında, parkinson hastalığı, şizoafektif bozuktuk ve mani ’de kullanımına ilişkin verilerde mevcuttur. Genel olarak klinik çalışmaların sonuçları Olanzapinin yan etki profilinin oldukça güvenilir düzeyde olduğunu göstermektedir. Olanzapinle en sık belirlilen yan etkiler doza bağlı hafif sedasyon ve kilo alimidir. Prolaktin artışı hafif ve geçicidir. Parkinsonizm, akatizi, akut distoni insidansı ise minimaldir.

Clozapine is a novel antipsychotic agent with a wide antagonistic pharmacological profile, whose atypicality originaled from its activity on various receptors. A number of compounds are symthesized in this profile, and the drug that will be topic of this article, namely Olanzapine is a compound from tienobenzodiazepine group with dopamine DI, D2, D4, serotonin 5-HT2a, 5-HT2c, histamine Hl. a-1 noradrenaline and acetyl choline receptor affinity. There are, at least 10 clinically inactive metabolites. Plasma half-life is about 30 hours and constant levels can be reached in about one week. No dose adjustments are reported in patients with renal function disorders. Clinical efficacy were investigated in 4 double-blind placebo and haloperidol controlled studies with 2914 patients and it was found as effective as haloperidol on positive symptoms while it was more effective than haloperidol on negative symptoms. There are evidences about effectiveness of olanzapine in parkinson 's diseas schizoaffective disorder and in mania as well. Results of clinical studies revealed that Olanzapine's side effect profile is highly rehable. Most freequent side effects are dose related sedatation and gain. The raise in prolactine levels are mild and transient. Parkinsonizm, akathisia and acule dystonia incidences are minimal.