Pregabalin nöropatik ağrı ve parsiyel nöbetlerin tedavisi için onaylanmış bir gama-aminobutirik asit (GABA) analogudur. Pregabalin seçici voltaja duyarlı kalsiyum kanallarının alfa 2 delta alt ünitesine bağlanır. Böylece eksitatör nöro-transmitter salınımını inhibe ederken nöronal GABA düzeylerini artırır. Pregabalinin aynı zamanda Yaygın Anksiyete Bozukluğu’nun tedavisinde kullanımı Avrupa İlaç Komisyonu tarafından onaylanmıştır. Pregabalinin anksiyolitik etkisi benzodiazepinlerin etkisine benzer ve uygulamadan sonra hızla ortaya çıkar. Ancak, Amerika Gıda ve İlaç Dairesi (FDA) ile Avrupa Tıbbi Ürünler Ajansı (EMA) tarafından “Kontrollü Kullanılması Gereken Maddeler V” listesine alınmıştır. Bu, pregabalinin benzodiazepinler gibi kötüye kullanılma potansiyeli düşük olan ilaçlar arasında kabul edildiği anlamına gelmektedir.

Pregabalin is a gamma-aminobutyric acid (GABA) analog that is approved for the treatment of neuropathic pain and partial-onset seizures. Pregabalin selectively binds to the alpha 2 delta subunit of voltage-gated calcium channels. Thus, the release of excitatory neuro-transmitters are inhibited and neuronal GABA levels are increased. Pregabalin has also been approved in the European Union for treatment of Generalized Anxiety Disorder. The anxiolytic effects of pregabalin are similar to the benzodiazepines and occur rapidly after administration. However, the Food and Drug Administration in the USA (FDA) and European Medicines Agency (EMA) have included pregabalin in the “Schedule V Controlled Substances”. This means that just like the benzodiazepines, pregabalin is considered to be a drug with a low potential for abuse.