Hücrelerde belirli bir makro molekülün özel bir kısmını oluşturan, ilaç veya endojen maddeleri seçici bir şekilde yüksek afinite göstererek bağlayan ve etkinin başlamasında aracılık eden özel yapılara "reseptör" adı verilir. Nörotransmisyon genellikle post-sinaptik membran üzerindeki reseptörlerin aktivasyonu ile gerçekleşir, fakat bazı reseptörler aynı zamanda presinaptik membran üzerinde de yer alabilir. Özellikle de nörotransmiterlerin yeniden salınımı için gerekli olan "negatif feedback" açısından presinaptik yapılar önemlidir. Nöroreseptörler ile olan sinyal iletimi birinci messenger sistemi tipindedir. Reseptör-ligand etkileşimi ve reseptörde görülen konformasyonel değişiklik sonucunda, hücre membranında adenilat siklaz, guanilat siklaz, fospolipaz, fosfodiesteraz ve kalsiyum kanalları gibi pek çok sistem aktive olarak stimülatör veya inhibitör etki şeklinde yanıta neden olabilir.