Uyku ve uyanıklığın düzenlenmesi birçok nöronal bölgeyi ve nörotransmiteri içerir. Çoğu psikiyatrik ilaç, merkezi sinir sistemi üzerindeki aktiviteleriyle, özellikle nörotransmiter sistemindeki gamaaminobutirik asit, glutamat, asetilkolin, noradrenalin, serotonin, dopamin ve histaminle, uyku-uyanıklık sisteminin düzenlenmesini etkileyecek potansiyele sahiptir. Bu ilaçlar uykuyu sağlayan sistemlerin aktivitelerini artırarak veya uyanıklığı sağlayan sistemlerin aktivitesini azaltarak sedasyona neden olabilirler. Buna karşılık, karşıt mekanizmaları kullanarak uyanıklığı artırabilirler. Bu yüzden, bu ilaçların reseptör mekanizmalarının bilinmesi, uyku ve uyanıklık işlevleri üzerindeki etkilerini öngörebilmemize yardımcı olur.

Sleep-wake regulation involves multiple neuronal sites and neurotransmitters. Most of the psychiatric medications with central nervous system activity have the potential to affect sleep-wake regulation, in particular the neurotransmitter systems involving gamma-aminobutyric acid, glutamate, acetylcholine, noradrenaline, serotonin, dopamine, and histamine. These medications that increase the activity of the sleep promoting system or decrease the activity of the wake promoting system will be sedating. Conversely, the medications that act in a reciprocal fashion will be alerting. The effects of these medications can impair patient functional capacity and quality of life of the patient. Thus, knowledge of receptor mechanisms of these drugs is helpful in determining the effects on sleep or waking function.