Dergi Ara >>
Yıl:2018; Cilt: 8; Sayı: 2>> Özet
Psikiyatride Güncel; 2018;8(2):114-120
Farmakokinetik Faz I etkileşimler ve kliniksonuçları
Ç Eker
Ege Üniversitesi, İzmir
İlaç metabolizması farmakokinetik açıdan iki basamak olarak incelenmektedir. Faz I olarak tanımlanan ilk basamak sitokrom P450 (CYP450) enzim sistemi ile oksidasyon, indirgeme (redüksiyon) ve hidrolizi içermektedir. Faz I işlemlerinde ilaçlar suda çözünebilir olan metabolitlerine dönüşürler. Bu sırada polar işlevsel gruplar (-OH, -SH, -NH2) açığa çıkar ya da eklenir. Genetik değişkenlik gösteren ve sık etkileşime maruz kalan CYP450 sistemi faz I metabolizmada öne çıkmaktadır. Psikotroplar sıklıkla CYP450 üzerinde baskılayıcı (inhibitör) veya tetikleyici (indükleyici) özelliktedir. CYP450 enzimleri üzerinde ilaç etkileşimleri dışında yaş ve cinsiyet de etkide bulunur. Özellikle CYP450 enzim sisteminin psikotroplar ile etkileşiminin bilinmesi ilaç yan etkileri, ilaç zehirlenmeleri ve ilaç etkinliğini yönetmek açısından önem taşımaktadır.
Phase I interactions and clinical outcomes
In pharmokinetics drug metabolism has two steps. The first step is Phase I involving oxidation, reduction and hydrolysis via cytochrome P450 (CYP450) enzyme system. Polar functional groups (-OH, -SH, -NH2) are added or removed in the process. CYP450 system has genetic diversity and is vulnerable to interactions; however it is primary in the Phase I metabolism. Psychotropic drugs usually inhibit or induct CYP450 enzymes. Besides the drug interactions age and sex have impact on CYP enzymes. It is important to know the interaction between CYP450 enzymes and psychotropic drugs to manage the drug side effects, drug intoxications and drug effectiveness.