Benzodiazepinler, ilk defa 1960 yılında anksiyete tedavisi için klinik kullanıma girmiş ve tüm psikotropik ajanlar içinde reçeteye en sık yazılan ilaçlardan biri olmuştur. Benzodiazepin reseptörü, kendisini işgal eden ligandın özelliklerine göre GABA aracılı klorür kondüktansının etkinliğini artırabilir veya azaltabilir. Benzodiazepin reseptör ligandları genelde agonistler, ters agonistler ve antagonistler olmak üzere üç ana sınıfta toplanırlar. GABA reseptör kompleksinde benzodiazepin tanınma bölgelerinin varlığı benzodiazepin reseptörleri için de endojen ligandların bulunabileceğini düşündürmüştür. Buna göre diazepam, β karbolin ve endozepin adları altında olası yeni endojen benzodiazepin reseptör ligandları tanımlanmıştır.

Benzodiazepines were first introduced into clinical practice for the treatment of anxiety in 1960 and since that time have become one of the most freguently prescribed of all psychotropic agents. Benzodiazepine receptor may increase or decrease the efficiency of GABA-gated chloride channel conductance depending on the nature of ligands occupying the receptor. Three main classes of benzodiazepine receptor ligands are recognised: agonists, inverse agonists and antagonists. The presence of a benzodiazepine recognition site in the GABA receptor complex suggested the existence of endogeneous ligands for benzodiazepine receptors. This hypothesis led to the discovery of a new group endogenous benzodiazepine receptors ligands: Endozepines (DBI or Diazepam Binding Inhibitor), n-Butryl- ß- carboline-3- carboxlylate ( ßCCB) and diazepam.